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什么是青霉素(什么是青霉素?)
來(lái)源:熱點(diǎn)網(wǎng)作者:洞察網(wǎng)2023-05-22 12:34:15

本文目錄一覽:

1、青霉素是干啥的?2、什么是青霉素?3、青霉素是什么?4、青霉素的作用與功效 青霉素治療什么病最佳

青霉素是干啥的?

青霉素首先是一種化學(xué)藥物,屬于抗生素類藥物,主要用于敏感細(xì)菌所致各種世辯團(tuán)感染,灶埋如膿腫、菌癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。搜橘


(資料圖片僅供參考)

什么是青霉素?

青霉素是人們給一種強(qiáng)有力的菌物質(zhì)所起的名稱。它不是一個(gè)天才在實(shí)驗(yàn)室里創(chuàng)造出來(lái)的奇跡,而是自然界本身的一個(gè)奇跡——由某種霉菌發(fā)展而來(lái)的。

其實(shí),產(chǎn)生青霉素的霉菌,在很多年前就已經(jīng)被用來(lái)抵抗感染。但沒(méi)有人知道它究竟是個(gè)什么東西。1928年,亞力山大·弗來(lái)銘爵士個(gè)描述了這一奇特的物質(zhì),并命臘碧滑名為“青霉素”。當(dāng)時(shí),青霉素是偶然發(fā)現(xiàn)的,但不久就變成了深入研究的課題。據(jù)發(fā)現(xiàn),某些霉菌產(chǎn)生的物質(zhì)對(duì)能感染人類的許多細(xì)菌都具有強(qiáng)有力的破壞作用。

青霉素的作用是很有選擇性的。這就意味著慧斗,它對(duì)某些細(xì)菌有很強(qiáng)大的作用,對(duì)其他的細(xì)菌作用卻很小甚至沒(méi)有。正像某些人所相信的那樣,青霉素并不是能死所有細(xì)菌的萬(wàn)應(yīng)靈藥。

青霉素對(duì)輪臘細(xì)菌的作用有三種不同的型式。一是“抑菌作用”,就是它可以使細(xì)菌的繁殖停止。二是“菌作用”,就是把細(xì)菌死。三是有時(shí)它甚至還可以把細(xì)菌全部溶解掉。

青霉素是什么?

青霉素

青霉素 (Benzylpenicillin / Penicillin)

【簡(jiǎn)介】

青霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起菌作用的一類抗生素。

青霉素又被稱為青霉素G、peillin G、 盤(pán)尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。

青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中備汪輪含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的仿信細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起陵仿菌作用的一類抗生素,是種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

青霉素類抗生素的性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁,故對(duì)人類的性較小,除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外,在一般用量下,其性不甚明顯.是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10% ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、管性水腫,最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過(guò)敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無(wú)關(guān)。對(duì)本品高度過(guò)敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。

使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過(guò)敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡(jiǎn)稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法,其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性,約有25%的過(guò)敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí),也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳。而且對(duì)于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外,局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多,且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡。

【英文簡(jiǎn)述】

Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antiotics used in te treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. Te name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of te penicillin group Penam Skeleton, wic as te molecular formula R-C9H11N2O4S, were R is a variable side cain.

【分類】

按其特點(diǎn)可分為 :

青霉素G類:如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長(zhǎng)效西林等。

耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ號(hào))、氯唑青霉素等。

廣譜青霉素:如氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等。

抗綠膿桿菌的廣譜青霉素:如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等。

氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點(diǎn)為較耐酶,對(duì)某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門(mén)氏菌)有效,但對(duì)綠膿桿菌效差。

【特點(diǎn)】

青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁,故對(duì)人類的性較小,除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外,在一般用量下,其性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

青霉素類抗生素的性很小,是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10% ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、管性水腫,最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過(guò)敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無(wú)關(guān)。對(duì)本品高度過(guò)敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。

【歷史發(fā)展】

20世紀(jì)40年代以前,人類一直未能掌握一種能高效治療細(xì)菌性感染且副作用小的藥物。當(dāng)時(shí)若某人患了肺結(jié)核,那么就意味著此人不久就會(huì)離開(kāi)人世。為了改變這種局面,科研人員進(jìn)行了長(zhǎng)期探索,然而在這方面所取得的突破性進(jìn)展卻源自一個(gè)意外發(fā)現(xiàn)。 亞歷山大·弗萊明由于一次幸運(yùn)的過(guò)失而發(fā)現(xiàn)了青霉素。 在1928年夏弗萊明外出度假時(shí),把實(shí)驗(yàn)室里在培養(yǎng)皿中正生長(zhǎng)著細(xì)菌這件事給忘了。3周后當(dāng)他回實(shí)驗(yàn)室時(shí),注意到 一個(gè)與空氣意外接觸過(guò)的金葡萄球菌培養(yǎng)皿中長(zhǎng)出了一團(tuán)青綠色霉菌。在用顯微鏡觀察這只培養(yǎng)皿時(shí)弗萊明發(fā)現(xiàn),霉菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著霉菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鑒定表明,上述霉菌為點(diǎn)青霉菌,因此弗萊明將其分泌的抑菌物質(zhì)稱為青霉素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青霉素的方法,于是他將點(diǎn)青霉菌菌株一代代地培養(yǎng),并于1939年將菌種提供給準(zhǔn)備系統(tǒng)研究青霉素的英國(guó)病理學(xué)家弗洛里和生物化學(xué)家錢(qián)恩。

通過(guò)一段時(shí)間的緊張實(shí)驗(yàn),弗洛里、錢(qián)恩終于用冷凍干燥法提取了青霉素晶體。之后,弗洛里在一種甜瓜上發(fā)現(xiàn)了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉調(diào)制出了相應(yīng)的培養(yǎng)液。弗洛里和錢(qián)恩在1940年用青霉素重新做了實(shí)驗(yàn)。他們給8只小鼠注射了致死劑量的鏈球菌,然后給其中的4只用青霉素治療。幾個(gè)小時(shí)內(nèi),只有那4只用青霉素治療過(guò)的小鼠還健康活著?!斑@真像一個(gè)奇跡!”弗洛里說(shuō)道。此后一系列臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)了青霉素對(duì)鏈球菌、白喉?xiàng)U菌等多種細(xì)菌感染的療效。青霉素之所以能既死病菌,又不損害人體細(xì)胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌細(xì)胞壁的合成發(fā)生障礙,導(dǎo)致病菌溶解死亡,而人和動(dòng)物的細(xì)胞則沒(méi)有細(xì)胞壁。但是青霉素會(huì)使個(gè)別人發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),所以在應(yīng)用前必須做皮試。在這些研究成果的推動(dòng)下,美國(guó)制藥企業(yè)于1942年開(kāi)始對(duì)青霉素進(jìn)行大批量生產(chǎn)。到了 1943年,制藥公司已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了批量生產(chǎn)青霉素的方法。當(dāng)時(shí)英國(guó)和美國(guó)正在和納粹德國(guó)交戰(zhàn)。這種新的藥物對(duì)控制傷口感染非常有效。到1944年,藥物的供應(yīng)已經(jīng)足夠治療第二次世界大戰(zhàn)期間所有參戰(zhàn)的盟軍士兵。

1945年,弗萊明、弗洛里和錢(qián)恩因“發(fā)現(xiàn)青霉素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

青霉素是一種高效、低、臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強(qiáng)了人類抵抗細(xì)菌性感染的能力,帶動(dòng)了抗生素家族的誕生。它的出現(xiàn)開(kāi)創(chuàng)了用抗生素治療疾病的新紀(jì)元。通過(guò)數(shù)十年的完善,青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結(jié)核、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、白喉、炭疽等病。繼青霉素之后,鏈霉素、氯霉素、土霉素、四環(huán)素等抗生素不斷產(chǎn)生,增強(qiáng)了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時(shí),部分病菌的抗藥性也在逐漸增強(qiáng)。為了解決這一問(wèn)題,科研人員目前正在開(kāi)發(fā)藥效更強(qiáng)的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,并以植物為原料開(kāi)發(fā)抗菌類藥物。

【藥理學(xué)】

內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達(dá)藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短,主要以原形從尿中排出。

氯霉素是具廣譜抗菌作用,對(duì)革蘭陰性菌的作用較革蘭陽(yáng)性菌強(qiáng),對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強(qiáng),對(duì)立克次體感染(如斑疹傷寒)以及病感染(如沙眼)均有較好作用。對(duì)布氏桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍弧菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等也有較強(qiáng)抗菌作用。本品屬抑菌劑,其作用機(jī)理主要抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,系作用于核糖核蛋白體的50S亞基上,抑制肽基轉(zhuǎn)移酶的作用,阻止了肽鏈的增長(zhǎng)。臨床上主要用于傷寒、副傷寒和其他沙門(mén)氏菌感染,療效好,目前仍是治療這些疾病的藥物。

【作用】

青霉素對(duì)溶性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差.本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細(xì)胞壁合成而發(fā)揮菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效,由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對(duì)其作用不大。

其中青霉素為以下感染的藥物:

1.溶性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等

2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌癥等

3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染

4.炭疽

5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染

6.梅(包括先天性梅)

7.鉤端螺旋體病

8.回歸熱

9.白喉

10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎

青霉素亦可用于治療:

1.流行性腦脊髓膜炎

2.放線菌病

3.淋病

4.奮森咽峽炎

5.萊姆病

6.多巴斯德菌感染

7.鼠咬熱

8.李斯特菌感染

9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染

風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和作前,可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生

【生產(chǎn)方法】

天然青霉素與半合成青霉素生產(chǎn)方法完全不同。

天然青霉素

青霉素G生產(chǎn)可分為菌種發(fā)酵和提取精制兩個(gè)步驟。①菌種發(fā)酵:將產(chǎn)黃青霉菌接種到固體培養(yǎng)基上,在25℃下培養(yǎng)7~10天,即可得青霉菌孢子培養(yǎng)物。用無(wú)菌水將孢子制成懸浮液接種到種子罐內(nèi)已滅菌的培養(yǎng)基中,通入無(wú)菌空;氣、攪拌,在27℃下培養(yǎng)24~28,然后將種子培養(yǎng)液接種到發(fā)酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養(yǎng)基中,通入無(wú)菌空氣,攪拌,在27℃下培養(yǎng)7天。在發(fā)酵過(guò)程中需補(bǔ)入苯乙酸前體及適量的培養(yǎng)基。②提取精制:將青霉素發(fā)酵液冷卻,過(guò)濾。濾液在pH2~2.5的條件下,于萃取機(jī)內(nèi)用醋酸丁酯進(jìn)行多級(jí)逆流萃取,得到丁酯萃取液,轉(zhuǎn)入pH7.0~7.2的緩沖液中,然后再轉(zhuǎn)入丁酯中,將此丁酯萃取液經(jīng)活性炭色,加入成鹽劑,經(jīng)共沸蒸餾即可得青霉素G鉀鹽。青霉素G鈉鹽是將青霉素G鉀鹽通過(guò)離子交換樹(shù)脂(鈉型)而制得。

半合成青霉素

以6APA為中間體與多種化學(xué)合成有機(jī)酸進(jìn)行酰化反應(yīng),可制得各種類型的半合成青霉素。

6APA是利用微生物產(chǎn)生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反應(yīng)一般在40~50℃、pH8~10的條件下進(jìn)行;近年來(lái),酶固相化技術(shù)已應(yīng)用于6APA生產(chǎn),簡(jiǎn)化了裂解工藝過(guò)程。6APA也可從青霉素G用化學(xué)法來(lái)裂解制得,但成本較高。側(cè)鏈的引入系將相應(yīng)的有機(jī)酸先用氯化劑制成酰氯,然后根據(jù)酰氯的穩(wěn)定性在水或有機(jī)溶劑中,以無(wú)機(jī)或有機(jī)堿為縮合劑,與6APA進(jìn)行?;磻?yīng)。縮合反應(yīng)也可以在裂解液中直接進(jìn)行而不需分離出6APA。

【劑型用法和用量】

片劑:每片0.25克。膠囊劑:每粒0.25克。注射劑:每支2毫升,含藥0.25克。滴眼劑:8毫克:0.02克??诜刻?~2克;兒童每日按千克體重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,每次0.5~1克,每天2次;兒童每日按千克體重服用25~50毫克,分2次。靜脈滴注,劑量同肌注,因注射劑系以丙二醇為溶劑,用時(shí)以等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升輸液稀釋,并應(yīng)以干燥空針抽取,以免析出結(jié)晶,稀釋完后應(yīng)仔細(xì)檢查無(wú)結(jié)晶析出,方可使用。

【不良反應(yīng)】

1.主要性反應(yīng)是抑制骨髓造機(jī)能,引起粒細(xì)胞及小板減少癥,用藥期間如發(fā)現(xiàn)輕度白細(xì)胞或小板減少,應(yīng)立即停藥,一般可恢復(fù)。氯霉素所致的再生障礙性貧雖少見(jiàn),但難逆轉(zhuǎn),??芍滤?,多發(fā)生于兒童長(zhǎng)期反復(fù)用氯霉素者,偶有用量很少而發(fā)病者。

2.過(guò)敏反應(yīng)較少見(jiàn),但也可引起皮疹,藥物熱。少數(shù)可引起黃疸,原有肝臟疾病者甚至可引起急性肝壞死。

3.可引起精神癥狀如幻覺(jué)、譫妄,大多發(fā)生于用藥后3~5日,停藥后兩日內(nèi)可消失。

4.口服后可發(fā)生胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等。

【副作用】

1 青霉素類的性很低,但較易發(fā)生變態(tài)反應(yīng),發(fā)生率約為5%?10%。多見(jiàn)的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴(yán)重的可致過(guò)敏性休克而引起死亡。

2 大劑量應(yīng)用青霉素抗感染時(shí),可出現(xiàn)神經(jīng)精神癥狀,如反射亢進(jìn)、知覺(jué)障礙、抽搐、昏睡等,停藥或減少劑量可恢復(fù)。

3 使用青霉素前必須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。如果發(fā)生過(guò)敏性休克,應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時(shí)給氧并使用抗組胺藥物及腎上腺皮質(zhì)激素等。

4 肌注鉀鹽時(shí)局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。

【細(xì)菌對(duì)青霉素類產(chǎn)生耐藥性】

細(xì)菌對(duì)青霉素類產(chǎn)生耐藥性主要有三種機(jī)制:

1.細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶,使青霉素類水解滅活;

2.細(xì)菌體內(nèi)青霉素作用靶位——青霉素結(jié)合蛋白發(fā)生改變;

3.細(xì)胞壁對(duì)青霉素類的滲透性減低。其中以種機(jī)制最為常見(jiàn),也最重要。

青霉素類抗生素水溶性好,消除半衰期大多不超過(guò)2小時(shí),主要經(jīng)腎排出,多數(shù)品種可經(jīng)液透析清除。

按我國(guó)衛(wèi)生部規(guī)定,使用青霉素類抗生素前均需做青霉素皮膚試驗(yàn),陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.口服或注射給藥時(shí)忌與堿性藥物配伍,以免分解失效。

2.本品不宜與鹽酸四環(huán)素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴,以免發(fā)生沉淀或降效。

3.氯霉素與青霉素一般不要聯(lián)用,因氯霉素為抑菌劑,而青霉素為繁殖期菌劑,聯(lián)用可影響青霉素的抗菌活性而降效。但這一問(wèn)題尚有爭(zhēng)論,意見(jiàn)不一,因兩者聯(lián)用對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌混合感染及顱內(nèi)感染臨床效果好。解決的辦法,如需聯(lián)用,宜先用青霉素2~3小時(shí)后再用氯霉素。

4.由于本品可抑制某些肝臟酶的活性,因此可干擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化,可增強(qiáng)甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用,對(duì)雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強(qiáng)。

5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用,妊娠末期產(chǎn)婦慎用,哺乳期婦女忌用。

應(yīng)用青霉素前除做皮試外,還要注意以下幾點(diǎn):

1、要到有搶救設(shè)備的正規(guī)醫(yī)療單位注射青霉素,萬(wàn)一發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),可以得到及時(shí)有效的搶救治療。在注射過(guò)程中任何時(shí)候出現(xiàn)頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,都要立即告訴醫(yī)生護(hù)士。

2、注射完青霉素,至少在醫(yī)院觀察20分鐘,無(wú)不適感才可離開(kāi)。

3、不要在極度饑餓時(shí)應(yīng)用青霉素,以防空腹時(shí)機(jī)體對(duì)藥物耐受性降低,誘發(fā)暈針等不良反應(yīng)。

4、兩次注射時(shí)間不要相隔太近,以4—6小時(shí)為好。靜脈點(diǎn)滴青霉素時(shí),開(kāi)始速度不要太快,每分鐘以不超過(guò)40滴為宜,觀察10—20分鐘無(wú)不良反應(yīng)再調(diào)整輸液速度。

5、如果當(dāng)天有注射青霉素史,在家中出現(xiàn)頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,應(yīng)及時(shí)送醫(yī)院診治。

青霉素配伍應(yīng)用中的相互作用:

近年來(lái),臨床中出現(xiàn)濫用藥物的問(wèn)題,造成一些不良反應(yīng),尤其是青霉素與其他藥物的配伍應(yīng)用,所產(chǎn)生的相互作用和不良反應(yīng)是不可忽視的。

1 青霉素不可與同類抗生素聯(lián)用

由于它們的抗菌譜和抗菌機(jī)制大部分相似,聯(lián)用效果并不相加。相反,合并用藥加重腎損害,還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性,不主張兩種β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

2 青霉素不可與磺胺和四環(huán)素聯(lián)合用藥

青霉素屬繁殖期“菌劑”,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,四環(huán)素屬“抑菌劑”,影響菌體蛋白質(zhì)的合成,二者聯(lián)合作用屬拮抗作用,一般情況下不應(yīng)聯(lián)合用藥。臨床資料表明單用青霉素抗菌效力為90%,單用磺胺類藥效力為81%,兩者聯(lián)合用藥抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯(lián)合使用。

3 青霉素不可與氨基苷類聯(lián)合用藥

兩者混合同于輸液器給病人輸液,因青霉素的β-內(nèi)酰胺可使慶大霉素產(chǎn)生滅活作用,其機(jī)制為兩者之間發(fā)生化學(xué)相互作用,故嚴(yán)禁混合應(yīng)用,應(yīng)采用青霉素靜脈滴注,慶大霉素肌肉注射。

綜上所述,青霉素聯(lián)用不當(dāng),由于藥物的相互作用,而導(dǎo)致藥物不良反應(yīng)是不可低估的。青霉素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴(yán)格掌握用藥的適應(yīng)證,合理聯(lián)用,措施得力,減少不必要的不良反應(yīng)。

【青霉素家族】

青霉素用于臨床是40年代初,人們對(duì)青霉素進(jìn)行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素,當(dāng)人們又對(duì)青霉素進(jìn)行化學(xué)改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似也含有β-內(nèi)酰胺環(huán),而不具有四氫噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的青霉素類,可分為三代:代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(芐青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素;第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β-內(nèi)酰胺環(huán),但不具有四氫噻唑環(huán),如硫霉素、奴卡霉素。

【青霉素濃縮法】

利用青霉素特異性地死野生型細(xì)胞、保留營(yíng)養(yǎng)缺陷型細(xì)胞的方法。青霉素能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,所以只能死生長(zhǎng)繁殖中的細(xì)菌,而不能死停止分裂的細(xì)菌。在只能使野生型生長(zhǎng)而不能使突變型生長(zhǎng)的選擇性液體培養(yǎng)基中,野生型被青霉素死,而突變型則不被死,從而淘汰野生型,使突變型得以濃縮??蛇m用于細(xì)菌和放線菌,是營(yíng)養(yǎng)缺陷型突變體篩選的常用方法之一。

【島青霉素】

稻谷在收獲后如未及時(shí)粒干燥就堆放很容易引起發(fā)霉。發(fā)霉谷物粒后即形成"黃變米"或"漚黃米",這主要是由于島青霉(Penicillium.islandicum)污染所致。黃變米在我國(guó)南方、日本和其他熱帶和亞熱帶地區(qū)比較普遍。小鼠每天口服200g受島青霉污染的黃變米,大約一周可死于肝肥大;如果每天飼喂0.05g黃變米,持續(xù)兩年可誘發(fā)肝癌。流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn),肝癌發(fā)病率和居民過(guò)多食用霉變的大米有關(guān)。吃黃變米的人會(huì)引起中(肝壞死和肝昏迷)和肝硬化。島青霉除產(chǎn)生島青霉素(Silanditoxin)外,還可產(chǎn)生環(huán)氯素(Cycloclorotin),黃天精(Luteoskyrin)和紅天精(Erytroskyrin)等多種霉菌素。

島青霉素和黃天精均有較強(qiáng)的致癌活性,其中黃天精的結(jié)構(gòu)和黃曲霉素相似,性和致癌活性也與黃曲霉素相當(dāng)。小鼠日服7mg/kg體重的黃天精數(shù)周可導(dǎo)致其肝壞死,長(zhǎng)期低劑量攝入可導(dǎo)致肝癌。環(huán)氯素為含氯環(huán)結(jié)構(gòu)的肽類,對(duì)小鼠經(jīng)口LD50為6.55mg/kg體重,有很強(qiáng)的急性性。環(huán)氯素?cái)z入后短時(shí)間內(nèi)可引起小鼠肝的壞死性病變,小劑量長(zhǎng)時(shí)間攝入可引起癌變。

青霉素的作用與功效 青霉素治療什么病最佳

青霉素是一種抗生素類的消炎藥,我們大家很多人都了解過(guò)青霉素,但是很多人不清楚青霉素的作用功效,因此我們便來(lái)了解一下青霉素的作用與功效?青霉素治療什么病最佳?

青霉素的作用與功效

抗感染、預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎。青霉素是從青霉菌的培養(yǎng)液中提取出來(lái)的,是一種天然抗生素,對(duì)革蘭氏陽(yáng)衡肢性細(xì)菌有效。青霉素適用于敏感菌株所致的輕度、中、重度感染,青霉素的主要作用就是滅細(xì)菌,通過(guò)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌膨脹、破裂、自溶而死細(xì)菌??梢宰鳛轱L(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥,可以用于螺旋體的感染。青霉素還用來(lái)治療螺旋體病,如梅、回歸熱、鉤端螺旋體病等等。藥物用法用量是,每次口服125-500mg,每6-8小時(shí)1次。

青霉素治療什么病最佳

青霉素是消炎藥,屬抗生素類藥,主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效,主要治療肺炎、肺結(jié)核、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、白喉、炭疽、咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹、蜂窩織炎、產(chǎn)褥熱、中耳炎、菌癥、梅等疾病,消炎效果最好。使用襲攔橋該藥時(shí)必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素不可與同類抗生素聯(lián)合應(yīng)用,不可與氨基糖苷類混合輸液,不能與氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等合用。青霉素它是一種消炎藥,可以治療肺炎、腦膜炎等疾病,一般是治療治療革蘭氏陽(yáng)性菌感染的效果最好。青霉素不可與同類的抗生素聯(lián)合應(yīng)用,不可以氨基糖苷類的混合輸液,不可以氯霉素、紅霉素、四環(huán)素、磺胺藥等聯(lián)合使用。使用青霉素的時(shí)候必須要先做皮內(nèi)試驗(yàn)。

青霉素和頭孢的區(qū)別

青霉素和頭孢的區(qū)別,就在于青霉素是指具體的類藥,而頭孢就是抗菌藥類總稱。兩者都是屬于抗生素。如果感冒期間,拍猛可以服用些頭孢類的藥物,可以治療發(fā)熱、頭痛、四肢酸痛、打噴嚏、流鼻涕等癥狀。平時(shí)要注意保養(yǎng),防止著涼,飲食上要清淡,多喝水,禁忌辛辣、油膩或者刺激性的食物。要加強(qiáng)體育鍛煉,可以增強(qiáng)自身的抵抗力和免疫力。青霉素主要是針對(duì)病性感染進(jìn)行治療的一種藥物,部分患者會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏的情況,嚴(yán)重時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致患者直接死亡,而且只能在靜脈的部位進(jìn)行注射,在進(jìn)入身體之前必須做一個(gè)過(guò)敏測(cè)試,而頭孢相對(duì)來(lái)說(shuō)不會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏的情況,能夠起到菌的效果。

青霉素過(guò)敏能吃頭孢嗎

對(duì)青霉素過(guò)敏的人,是可以吃頭孢的。但是,在吃頭孢之前必須得慎重,首先得弄清楚自己對(duì)頭孢是不是也過(guò)敏、是不是屬于過(guò)敏體質(zhì)。如果對(duì)頭孢也過(guò)敏,是不能再吃頭孢的,因?yàn)闃O少一部分人頭孢過(guò)敏后,也會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏性休克,過(guò)敏性休克是很要命的。如果不知道自己對(duì)頭孢是不是也過(guò)敏,可以先做一個(gè)頭孢的皮試,皮試陰性后才可以吃頭孢。頭孢類藥物和青霉素類藥物一樣,都屬于β-內(nèi)酰胺類的抗生素。頭孢類藥物和青霉素類藥物之間,存在交叉過(guò)敏現(xiàn)象,也就是青霉素過(guò)敏的人,大約有5%-10%,也有報(bào)道說(shuō)大約10%-30%對(duì)頭孢也過(guò)敏。對(duì)頭孢過(guò)敏的人,絕大多數(shù)對(duì)青霉素也過(guò)敏。

以上就是小編對(duì)什么是青霉素的相關(guān)信息分享,希望能對(duì)大家有所幫助。

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