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閃電般的氟基新藥合成 環(huán)球熱門(mén)
來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng)作者:洞察網(wǎng)2023-05-25 05:01:06

一秒鐘有多短?一秒的持續(xù)時(shí)間可以定義為一天 86 小時(shí)的 400,24 分之一。以每小時(shí) 300 公里的速度行駛的子彈頭列車可以在一秒鐘內(nèi)覆蓋 83 米的距離。平均而言,一個(gè)人的眨眼持續(xù) 0.3 秒,允許在一秒鐘內(nèi)發(fā)生三次眨眼。POSTECH的一個(gè)聯(lián)合研究小組提出了一種通過(guò)氣體組分和液體之間的快速混合反應(yīng)合成氟基化合物的方法,該方法需要不到一秒鐘的時(shí)間。

由Dong-Pyo Kim教授和Jeong-Un Joo(POSTECH化學(xué)工程系)以及高麗大學(xué)化學(xué)系的Heejin Kim教授和Hyune-Jea Lee(目前是三星高級(jí)技術(shù)研究所的研究員)領(lǐng)導(dǎo)的研究小組成功開(kāi)發(fā)了從氟型(CHF3)合成三氟甲基中間體(-CF3)的新方法。


(資料圖片)

它涉及使用能夠?qū)崿F(xiàn)氣體和液體之間超快速混合的特殊反應(yīng)器。該方法為新型氟基新藥的合成提供了廣闊的前景。該研究發(fā)表在Nature Communications上。

氟不是天然存在的純凈形式,而是僅以各種化合物的形式存在。氟化鈉是一種含有氟的化合物,由于其能夠覆蓋牙齒和防止蛀牙,因此被用作牙膏的成分。

最近的研究強(qiáng)調(diào)了含有氟的合成藥物分子的潛力,因?yàn)樗鼈儗?duì)患病組織的細(xì)胞膜具有高滲透性,并對(duì)蛋白質(zhì)表現(xiàn)出很強(qiáng)的結(jié)合親和力。因此,人們對(duì)開(kāi)發(fā)含氟藥物的興趣日益濃厚。

合成三氟甲基有幾種方法,但最具成本效益的方法是用另一種元素或官能團(tuán)代替含氟(一種簡(jiǎn)單的前體)中的氫原子。然而,氣態(tài)氟型是揮發(fā)性的,這使得它難以與液體混合并且表現(xiàn)出低反應(yīng)性。此外,它會(huì)立即分解,需要添加可以與之反應(yīng)的物質(zhì)。不幸的是,這個(gè)過(guò)程會(huì)導(dǎo)致意想不到的化學(xué)反應(yīng),導(dǎo)致三氟甲基的低產(chǎn)率。

為了應(yīng)對(duì)從氟型合成三氟甲基的挑戰(zhàn),研究小組開(kāi)發(fā)了一種新型氣液反應(yīng)器,該反應(yīng)器具有鋸齒形通道和夾在上下通道之間的高滲透性無(wú)孔膜。這種配置允許在反應(yīng)器內(nèi)旋轉(zhuǎn)和混合超級(jí)堿,用于脫氫的液體和氣態(tài)氟型。

通過(guò)將氟型氣泡分解成更小的碎片以增加氣體和液體之間的接觸面積,該團(tuán)隊(duì)能夠有效地生產(chǎn)三氟甲基陰離子(CF3-).與傳統(tǒng)方法不同,它們有效地生產(chǎn)氟化物中間體,而無(wú)需穩(wěn)定劑或添加劑。

研究小組通過(guò)立即添加一種會(huì)與氟化物陰離子中間體反應(yīng)的化合物來(lái)合成氟基化合物。整個(gè)過(guò)程涉及從氟型生成氟陰離子中間體,在一秒鐘內(nèi)完成。該團(tuán)隊(duì)最大限度地形成了已知壽命短的三氟甲基陰離子,并在中間體分解之前迅速促進(jìn)了后續(xù)反應(yīng)。

該方法可以提高氟化物化合物的產(chǎn)量,并引入了一種合成氟基藥物的穩(wěn)健技術(shù)。

研究結(jié)果對(duì)經(jīng)濟(jì)高效地合成氟化物化合物的工業(yè)應(yīng)用具有重要意義,使其更加實(shí)用,并為幾種不穩(wěn)定中間體的研究做出了重大貢獻(xiàn)。

[責(zé)任編輯:linlin]

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